Что такое героин?

Классификация по действию: опиоид. Полусинтетический опиоид. Является производным фенантрена, имеет пентациклическую структуру, получается путем двойного ацетилирования молекулы морфина. Чаще всего используется в виде диацетилморфина основания или гидрохлорида.

История героина.
Диацетилморфин был впервые синтезирован в 1874 году Алдером Райтом, английским химиком, работавшем в медицинской школе при госпитале Св. Марии (Лондон). В качестве лекарственного средства от кашля, диацетилморфин был выпущен немецкой фармацевтической компанией Bayer AG в 1898 под торговой маркой «героин» (Считается, что название «героин» происходит от слова «героический».).

Препарат продавался как успокаивающее при кашле и как не вызывающая привыкания замена морфию. Этому способствовало то, что героин вызывает спокойную, не безумную эйфорию с минимальными отклонениями в поведении и интеллекте, при условии его недолгого использования.

В течение ряда лет медицина не замечала опасности использования героина. В конечном счете доктора заметили, что некоторые из их пациентов употребляли большие количества героин-содержащих средств от кашля. В 1913 «Bayer» приостанавливает производство героина. В США всесторонний контроль относительно опиатов был установлен в 1914 с «Harrison Narcotic Act».

Он разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. Несмотря на это, в мире с 1925 по 1930 было продано 34 тонны порошка.

Это позволяет делать выводы, что он (героин) где-то производится и закупается Германией для выше названных целей. Более конкретную информацию можно найти при знании немецкого языка задав в поисковой системе слово «Heroinstudie».

В прошлом героин был почти неизвестен в России, но сейчас он получил в стране довольно широкое распространение, в основном из-за обилия подпольных лабораторий, которые, как правило, кустарными способами изготавливают его из опийной вытяжки или морфина.

Подпольный героин обычно загрязнен всевозможными примесями, представляя собой серовато-коричневый порошок с неприятным запахом, горький на вкус (чистый героин абсолютно белый).

Поскольку его синтезируют с использованием уксусного ангидрида, то он пропитан уксусной кислотой, а также применяемыми для экстракции органическими растворителями, оказывающими дополнительное токсическое действие на организм (в основном, на печень).

Действие героина.

Диацетилморфин быстро метаболизируется в крови до 6- моноацетилморфина (6-МАМ), за 10 минут его биотрансформация происходит полностью. Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофиль-ностью, чем морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер. Далее 6-МАМ деацетилируется в печени и частично в мозге до морфина.

Морфин, в дальнейшем, коньюгируется, превращаясь в морфин-3-глюкуронид, морфин-6-глюкуронид и небольшие количества метилморфина, также определяющие эффекты диацетилморфина.

Фармакодинамика диацетилморфина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством к мю 1- и мю 2-опиатным рецепторам, а также 6-моноацетилморфина.

Центральное влияние диацетилморфина сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией, а также крайне интенсивным переживанием наслаждения, сравнимого по модальности эффекта с сексуальным оргазмом (первичная наркотизация может вызывать субъективно неприятные ощущения).

Седативное и снотворное действие диацетилморфина выражено сильнее, чем у мю-агонистов меперидина, морфина, метадона, кодеина и фентанила, а также опиоидов смешанного действия налбуфина и пентазоцина. На ЭЭГ отмечается смена быстрых альфа-волн более медленными бета-волнами.

Диацетилморфин является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны, подавлению межнейронной передачи в задних рогах спинного мозга, а также изменению функционального состояния супраспинальных ядер, оказывающих нисходящее влияние на состояние нейронов нижележащих отделов ЦНС.

Под действием диацетилморфина уменьшается высвобождение медиаторов боли, в том числе субстанции Р. Выраженная аналгезия развивается на фоне повышения порога болевой чувствительности.

Опасность героина.

Хроническое введение героина вызывает толерантность к большинству его фармакологических (в том числе психотропных) эффектов. К препарату быстро формируется пристрастие и зависимость.

Наркогенный потенциал героина превосходит соответствующие показатели у всех остальных опиатов, в связи с чем героин запрещен к производству и применению, несмотря на наличие у него свойств мощного наркотического анальгетика